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通过改变DNJ 的提取和纯化工艺,从桑叶和枝条中分离出多种多羟基生物碱,包括DNJ(分子式:C6H13NO4,分子量:163.17)、1 - 脱氧野尻霉素(DNJ ) 在植物中唯有桑树中含有,它是一种糖苷酶的抑制剂。可在小肠上部细胞刷缘处和寡糖竞争而与A2葡萄糖苷酶相结合,占据酶上的位点,使寡糖的消化吸收即受阻碍,有效地降低餐后的血糖浓度,达到预防和治疗糖尿病的目的。

从桑椹活性物中分离出DNJ 和fagomine 的降血糖作用最强。用正常DNJ 能特异性地与小肠中的麦芽糖酶、蔗糖酶和乳糖酶等α2糖苷酶结合,使二糖不能进一步分解为单糖而被吸收,从而明显地抑制了食后血糖值急剧升高现象,耐糖量试验( GTT) 亦表明DNJ能抑制胰腺兰格尔罕氏岛的病变进展,同时可维持胰岛素的分泌,抑制血糖值的升高,延缓糖尿病的发作和恶化。DNJ对自然发病的糖尿病大鼠有延缓糖尿病发病及改善耐糖功能的作用。
桑椹活性物中植物甾醇含量比一般植物高3~4倍,由于植物甾醇同胆固醇在乳糜微粒的竞争,使得原本就溶解度不大的胆固醇成为不被吸收的状态,从乳糜微粒中析出,而不能从肠到中进入血液,从而能有效的抑制肠道对胆固醇的吸收。植物甾醇能降低体内的胆固醇,有修复组织,抑制肿瘤生长的作用。
生物黄酮 BioFlavonoid 对于预防心血管疾病具有正面的效果,长期地摄取大量的生物黄酮可以降低得到心血管病变的几率。

生物黄酮是常见于天然的植物的一种抗氧化成份,黄酮只是一种植物化学物质的通称,这类的物质通常让植物用来对抗昆虫,许多作物对于昆虫的抗病力强者,多半含有高量的黄酮,它们又称为生物黄酮(bioflavonoid),黄酮具有多种药理作用,其中包括:抗氧化作用、消炎作用、抗癌和抗基因诱变作用。大多数黄酮类物质的化学结构属于“二丙基丙酸类”,系由植物自身所合成的。随着研究的深入,逐渐认识到:蔬菜、水果中的植物黄酮对人体健康有无可替代的重要作用。桑椹活性物中的黄酮含量较高(1%~3%),包括芸香甙、槲皮素等成分,以四氧嘧啶糖尿病大鼠的空腹血糖,肾上腺素高血糖的测定作为指标,有抗糖尿病的作用。从桑椹活性物总黄酮对小肠双糖酶活性的抑制作用和对体外蛋白糖基化的抑制作用探讨了桑椹活性物总黄酮治疗糖尿病的机理。结果表明,糖尿病大鼠灌胃给桑椹活性物总黄酮(MTF) 后血糖显著降低,由给药前18.4 mmol/ L 降至10.2 mmol/ L( P < 0.001),能显著降低餐后双糖的消化、葡萄糖的吸收,起调节血糖的作用。取小肠刷状缘膜模拟生理条件下小肠双糖酶活性实验,结果表明:桑椹活性物总黄酮对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性均有抑制作用,对蔗糖酶作用最强(8 mg/mL 时抑制率为68 %),对麦芽糖酶次之,对乳糖酶最弱;且抑制作用随MTF浓度增高而增强。由此推测,桑椹活性物总黄酮可能通过抑制大鼠小肠近腔上皮刷状缘膜的双糖酶活性来延缓碳水化合物的消化,延缓并减少餐后血糖升高。麦芽糖溶液注入试验表明桑椹活性物总黄酮可抑制小肠麦芽糖酶活性,减慢小肠对麦芽糖的消化和葡萄糖的吸收,抑制餐后血糖升高,降低餐后血糖峰值,于注入麦芽糖后60 min 作用最明显。从桑椹活性物中提取不同浓度(0.001g/ L、0.01g/ L、0.1g/ L) 总黄酮加入体外白蛋白糖基化体系中,分别孵育1d、4d、7d、14d、21d、28d,结果糖化蛋白产量与孵育时间呈正相关,桑椹活性物总黄酮(0.1g/L) 在各时间点均使糖化蛋白生成较对照组少。表明桑椹活性物总黄酮有可能阻断蛋白非酶糖化。通过抑制蛋白糖基化阻止和减缓并发症的发生发展,对于糖尿病的防治具有十分重要的意义。
20世纪90年代,我国科技工作者对白藜芦醇的研究不断深入,并揭示其药理作用:抑制血小板非正常凝聚,预防心肌硬塞、脑栓塞,对缺氧心脏有保护作用,对烧伤或失血性休克引起的心输出量下降有效恢复,并能够扩张动脉血管及改善微循环。 抑制肿瘤的作用还具有雌激素样作用,可用于治疗乳腺癌等疾病。白藜芦醇是一种抗自由基、抗氧化剂,与之相关的功能如下:
   1、延缓衰老;
   2、阻止低密度脂蛋白的氧化,具有潜在的防治心血管疾病(动脉粥样硬化和冠心病、缺血性心脏病、高血脂症等)的作用;
   3、影响脂类及花生四烯酸代谢;
   4、抗血栓、抗血小板聚集;
    5、抗炎、抗过敏作用。
桑椹活性物中,不饱和脂肪酸几乎占到脂肪酸总量的一半,不饱和脂肪酸中以亚麻酸(22.99%)、亚油酸(13.40%)、油酸(3.17%)、棕榈油酸(3.05%)、花生四烯酸(1.26 %)为主,可见桑椹活性物中亚麻酸含量很高。 (1) 亚麻酸(ω-3型不饱和脂肪酸)对心血管疾病及高血脂都有很好的防治作用,特别是消退动脉粥样硬化和抗血栓形成有极好的疗效。 (2) 亚油酸是人体必需的必需脂肪酸,可促进胆固醇和胆汁酸的排出,降低血中胆固醇的含量。 (3) 桑椹活性物中几乎无胆固醇。
桑椹活性物中的氨基酸组成大体与脱脂大豆粉一致,氨基酸模式与人体相近。人体必需的氨基酸占总氨基酸的44.85%,比例接近瘦猪肉、鸡肉和鲢鱼等,有利于人体吸收利用。植物蛋白第一限制氨基酸赖氨酸占0.45%;含量最高的谷氨酸在维护脑组织功能、糖代谢及蛋白质答谢中有着重要地位,而且是γ-氨基丁酸的前体物质。桑椹活性物可谓是氨基酸的宝库。
自桑椹活性物中提取桑椹活性物总多糖(TPM),给四氧嘧啶致糖尿病小鼠给药(50mg/kg、100 mg/kg、200mg/kg),结果表明,有非常显著的降血糖作用( P < 0.01)。 TPM 还可提高糖尿病小鼠的耐糖量,增加肝糖元而降低葡萄糖。TPM腹腔注射给药可以提高正常大鼠血中胰岛素水平。以及提高正常大鼠血浆中胰岛素含量。TPM 的降血糖作用的机制可能是通过促进胰岛β细胞分泌胰岛素而发挥作用的。
桑椹活性物中丰富的γ-氨基丁酸引人注目,γ-氨基丁酸由谷氨酸转化而来,而桑椹活性物中谷氨酸含量很高。GABA是中枢神经系统的抑制性传递物质,是脑组织中最重要的神经递质之一。其作用是降低神经元活性,防止神经细胞过热(overfiring),所以可从根本上镇静神经,起到抗焦虑的效果。同时,能提高葡萄糖磷酸酯酶活性,促进脑组织的新陈代谢和恢复脑细胞功能。此外,GABA能改善脑部血液流动,增强血管紧张素转换酶I(ACEI)的活性,促使血压下降,并能解除氨毒,增进肝机能抑制谷氨酸的脱羧反应,与г-酮戊二酸反应生成谷氨酸,使血氨降低,谷氨酸与氨结合成尿素排除。
桑椹活性物富含能维持机体免疫系统、抗氧化系统、脂肪和碳水化合物周转代谢系统正常或应激活动所需的B族维生素和维生素C,尤其维生素C 含量高达65mg/100g。
桑椹活性物中矿物质元素含量非常丰富,占12%,而且易吸收,对补充Ca、Mg、Zn、Fe有特殊功效。尤其K、Ca含量较高,Ca含量比红虾或鱼粉中Ca含量(2200mg)还高,桑椹活性物中所有营养素人体均易吸收。其蛋白质和维生素C含量较高,糖和脂肪的含量较低,符合现代生活的要求。
桑椹活性物碳水化合物主要含葡萄糖、甘露糖、半乳糖、果糖等。其食用纤维含量达52.9 %,超过蔬菜和水果
桑椹活性物中的1-丁醇(MLBE)可降低具有胆固醇血症的兔的血脂,防止动脉粥样斑块的增厚。低密度脂蛋白(LDL)的氧化在动脉粥样化中起重要作用。
它是一种很强的抗氧剂,可有效清除体内的氧自由基,可以抑制油脂性过氧化物的全阶段溢出,这种阻止氧化的能力是维生素E的十倍以上,这种抗氧化作用可以阻止细胞的退化、衰老,也可阻止癌症的发生。
黄酮可以改善血液循环,可以降低胆固醇,向天果中的黄酮还含有一种PAF抗凝因子,这些作用大大降低了心脑血管疾病的发病率,也可改善心脑血管疾病的症状。
被称桑树黄酮的化合物在动物实验中被证明可以降低26%的血糖和39%的三元脂肪酸丙酯,这种降低血糖的功效是很神奇的,但更重要的是它对稳定胶原质的作用,因此它对糖尿病引起的视网膜病及毛细血管脆化有很好的作用。
 
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